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Le ligandrol, une molécule de la famille des SARMs, nouvel anabolisant à la mode

Par Frédéric Bonnet

Au mois d’août deux « affaires » de dopage sont passées en catimini dans les médias. Le double contrôle positif à la testostérone d’un joueur de rugby sud africain du Stade français Hendré Stassen et le contrôle positif de la nageuse australienne Shayna Jack, détentrice du record du relai 4X100 de natation. Elle a été contrôlée positive au ligandrol lors d’un test hors compétition effectué par l’organisme australien antidopage (Asada) en juin.

Une nouvelle affaire a touché cette fois ci fin août le monde du rugby. L’international springbok, Aphiwe Dyantyi, ailier de 181 cm pour 87 kg, élu révélation de l’année 2018 par World Rugby, a été notifié d’un résultat positif à plusieurs produits dopants. Les substances en cause étaient des anabolisants et leurs métabolites : methandrostenolone, méthyltestostérone et…du LGD-4033, soit du ligandrol.

Le ligandrol fait parti d’une nouvelle famille d’anabolisants les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes ou SARMs. Ces nouveaux produits font fureurs et garnissent la composition de nombreux compléments alimentaires. Mais attention, leur usage est interdit par l’AMA. Dernièrement, l’ancien joueur du Stade français et ex entraineur principal du S U Agen, Mathieu Blin déclarait : « Lorsque l’on parle de dopage, on imagine une organisation machiavélique, collective et scientifique. Et on a raison ». Quel grand média français a repris sa déclaration ? Quelle tempête médiatique et sportive sa déclaration courageuse a-t-elle entrainée ? Aucune. Le seul effet à prévoir, c’est l’habituelle placardisation (confer Laurent Bénézech) des lanceurs d’alertes du monde ovale.

 

Les stéroïdes anabolisants sont les premières molécules dont l’efficacité a été prouvée scientifiquement. Leur utilsation est d’ailleurs très ancienne. Dès l’antiquité, les discoboles ingéraient de grandes quantitées de testicules de mouton pour augmenter leur taux de testostérone avant les jeux. Depuis, les techniques ont évolué, mais le principe est resté le même : prendre de la masse musculaire et perdre de la masse grasse.

Les études montrent l’eficacité de la prise de testostérone et des stéroïdes anabolisants sur la prise de masse, de volume et de force musculaire et sur la diminution de la masse grasse. Il a été prouvé aussi que l’entrainement (musculation) majore les effets anabolisants des stéroïdes. Ces effets anabolisants et de diminution de la masse grasse sont d’ailleurs dose dépendants : plus on augmente leur dose, plus stéroides sont efficaces. Plus aussi, ils ont d’effets indésirables.

Les stéroides anabolisants sont des dérivés de synthèse de la testostérone et dès le départ le but des chercheurs ont tenté de réduire les effets indésirables dits androgéniques des stéroides : atrophie testiculaire, gynécomastie (apparition de seins), modification de la libido et infertilité chez les hommes, hirsutisme, raucicté de la voix, hypertrophie clitoridienne, atrophie mammaire, aménorrhées et calvities chez la femme.

Depuis quelques années, les laboratoires pharmaceutiques développent une nouvelle classe pharmacologique d’anabolisants : les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes ou SARMs

Ces produits sont des modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques. Ils ont donc des propriétés anabolisantes, puisque ces substances synthétiques imitent l’action de la testostérone. Contrairement aux anabolisants classiques, ils n’auraient pas d’action sur la prostate chez l’homme et peu d’effet virilisant chez la femme. Du moins, c’est l’argument marketing mis en avant : avoir les avantages des stéroïdes, sans les effets indésirables.

On retrouve de nombreuses molécules sur le marché des produits dopants cachés dans des compléments alimentaires. Les substances sont classées en fonction de leur demi vie d’élimination (temps pour que la moitié de la subsatnce a été éliminée de l’organisme)  :

  • Andarine (GSX-007) : utilisée ponctuellement à des doses de 50 à 75 mg/jour. Demie vie courte de 3 à 4 h.Sstenabolic (SR-9009) : utilisée ponctuellement à des doses de 30 mg par jour. Demie vie de 4 à 5 heures.
  • Ibutamoren (MK-677) : utilisée ponctuellement à des doses de 25 mg/jour. demie vie de 6 h.
  • Cardarine (GW-50516) : utilisée à des doses de 10 mg/jour pendant 8 semaines. Demie vie de 16-24 h.
  • Testolone (RAD-140) : utilisée à des doses de 20 à 30 mg/jour pendant 6 semaines. Demie vie de 20h.
  • Ostarine (MK-2866) : utilisée à des doses de 25 mg/jour pendant 3 à 8 semaines. Demie vie de 24 h.
  • Ligandrol (LGD-4033) : utilisée à des doses de 10 à 20 mg/jour pendant 3 à 6 semaines. Demie vie de 24 à 36 heures.

Les culturistes suivent des protocoles dits d’empilement en associant par exemple 3 molécules à des doses variables selon la masse musculaire souhaitée. 

  • Andarine 50-Ostarine 25-Ligandrol 25
  • Testolone 20- Nutrobol 25-Ligandrol 25
  • Andarine 50- Cardarine 20- Ostarine 25-Ligandrol 10

Voire lors d’un régime de coupe (perte de poids-lipolyse-fonte graisseuse) :

  • Ostarine 25- Andarine 50- Cardarine 20- Stenabolic 30

Un certain nombre de ces substances sont en cours d’essai clinique, d’autre sont d’ors et déjà commercialisées. Deux au moins ont été retrouvées lors de contrôles antidopage. Un de ces produits a été abandonné suite à des effets secondaires graves lors des essais cliniques (SARM-S4), l’autre est toujours fabriqué (ligandrol).

L’exemple du ligandrol illustre bien la rapidité avec laquelle les produits en cours d’étude se retrouvent sur internet : un mois et demi après une publication montrant les effets de ce composé sur la masse musculaire de jeunes adultes volontaires sains, ce composé était proposé sur internet.

Ces molécules sont d’ailleurs interdites par l’AMA.

L’évaluation des effets indésirables de cette nouvelle classe de molécule ne se fera qu’avec le temps. En attendant, les sportifs qui en consomment mettent toujours leur santé en jeu.

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