L’arimistane la nouvelle star des produits dopants ?

Par Frédéric Bonnet

Régulièrement, les instances qui sont chargées de la lutte contre le dopage modifient la liste des produits interdits dans le sport en général et dans le Rugby en particulier. A chaque fois, c’est l’occasion de piéger les sportifs les plus crédules ou les moins informés. Car, à moins de conjuguer les deux qualités de sportif de haut niveau et d’expert pharmacologue, les rugbymen n’ont aucune chance de s’y retrouver. Le dernier scandale en date fait suite à la mise à jour du 1 janvier 2017 et concerne l’higénamine. Il y avait eu avant elle, l’affaire du meldonium. Le prochain scandale pourrait venir de la détection de l’arimistane dans le sang de nos sportifs préférés. Mais, ce n’est pas le seul produit à risque. Donc à moins de ne pas suivre la mode contemporaine et de ne prendre aucun produit, il est préférable d’être bien informé…

De manière générale, pour avoir plus de détails sur les modes utilisations, les effets de recherchés et les effets indésirables des produits, vous pouvez vous référer à l’article suivant : Les raisons pour lesquelles un rugbyman ou une rugbywoman ne devrait pas se doper

Les agents anabolisants 

Ainsi donc, le 5a-androst-2ène-17-one communément nommé arimistane ou delta-2 ou encore 2-androstènone est-il apparu dans la liste des produits interdits. Attention, on retrouve cette substance dans nombre de compléments alimentaires ou autres boissons énergisantes. Ce produit est d’ailleurs rajouté comme exemple d’inhibiteur de l’aromatase. 

Rappels :

Tous les anabolisants sont des hormones stéroïdiennes de synthèse proches de la testostérone qui agissent sur l’hypophyse et l’hypothalamus. Découverts en 1940, les anabolisants, furent détournés de leur usage médical par des sportifs dès 1954. Ils sont commercialisées sous le nom de nombreux médicaments (androstènedione, clostébol, DHEA, fluoxymestérone, métandiénone, méténolone, oxandrolone, stanozolol, dianabol, nandrolone, testostérone, trenbolone, anapolon, boldenone, turbinant, Winstrol, Anavar ou Primobolan…).

Les athlètes russes ont été les premiers à les utiliser, mais rapidement le fléau s’est étendu aux EU (nageurs, haltérophiles ou footballeurs américains). Ces substances sont utilisées comme brûleur de graisse, agissant rapidement pour développer la force et la masse musculaire. En général, elles sont prises par voie orale et par injection intra musculaire à des doses 100 fois plus élevées que celles prescrites pour traiter des cancers, ce qui augmente d’autant plus le risque d’effets indésirables, déjà nombreux et graves à doses normales. Les anabolisants sont pris de manière intermittente lors des périodes d’entrainement et en pré-saison pendant plusieurs semaines par la méthode dite des empilements (les utilisateurs prennent plusieurs stéroïdes en même temps, ce qui permet de diminuer les doses de chacune d’entre elles). Les molécules qui ont une demie vie courte (qui s’éliminent rapidement de l’organisme) sont privilégiés pour ne pas être détectés lors des contrôles antidopage.

Rapidement les sportifs sont revenus à la testostérone, car cette molécule sécrétée par le corps était indétectable. Les experts établirent donc un seuil critique du rapport urinaire testostérone et épitestostérone (T/épiT). Sans dopage, 90% de la population à un rapport égal à 1. Reste que pour 0,8% des individus, ce rapport se situent naturellement hors normes. De plus, les sportifs trouvèrent la parade en s’administrant de l’epitestostérone. Désormais, ce rapport est jugé anormal s’il dépasse 6.

Les effets indésirables à court et long terme sont édifiants :

hépatite et cancer du foie, de la prostate et des testicules
hypertension artérielle et infarctus cardiaque ; hypertrophie du coeur
augmentation du taux de cholestérol dans le sang
diabète
apnée du sommeil
diminution de la taille des testicules
stérilité
féminisation définitive des hommes (voie aiguë de castrat, apparition de seins chez l’homme…) ou virilisation définitive de la femme (voix rauque, hirsutisme…)
augmentation du risque d’infections
ruptures musculaires
chute de cheveux
acné
soudure prématurée des cartilages de conjugaison pour les ados
trouble de l’humeur (dépression, agressivité, passage à l’acte violent, suicide)
signes cliniques visibles d’une personne sous anabolisants : féminisation et démasculinisation des hommes (atrophie testiculaire et apparition des seins) et masculinisation des femmes (voix rauque et apparition de poils)

Hormones peptiques, facteurs de croissances et apparentés

Le champ des agents stimulants de l’érythropoiëse (ESAs fabrication de globules rouges) les inhibiteurs de GATA et les inhibiteurs du facteur transformateur de croissance  a été étendu : K-11706, sotatercept, luspatercept…

Rappels : 

Cette hormone peptique naturelle (fabriquée par les reins) ou synthétique (Eprex, Recormon, Affimax ou CERA) est utilisée dans le traitement des anémies. L’EPO stimule la fabrication d’hémoglobine et des globules rouges et améliore le transport d’oxygène. Il est surtout utilisé pour augmenter l’endurance. La durée de vie des dernières molécules permet une injection mensuelle. Cette molécule fut découverte en 1950 et utilisée pour la première fois comme substance dopante en 1987.

Ses effets indésirables sont des poussées hypertensives, des douleurs osseusesdes thromboses vasculaires, des convulsions, des polyglobulie et des œdèmes au point d’injection.

Bêta-2-agonistes

La fameuse higénamine a donc été rajoutée aux cotés de ses amies salbutamol etc. Voir L’higénamine ou norcoclaurine (HIC) nouvelle star des produits dopants en Rugby ?

Stimulants

La lisdexamfétamine a été rajouté.

Rappels : 

Ces médicaments (ou non) psychostimulants et anorexigènes (Maxiton, Benzedrine, Lidépran, Mératran, Ritalin, Methedrine, Pervitin, Captagon, Tonédron, Survector, Métamphétamines, Ecstasy, Effexor, Zyban, bupropion) ont été synthétisés pour la première fois en 1887. Au départ dans les années 30, ces médicaments étaient utilisés en inhalation contre les rhinites (rhume). Ces produits étaient largement banalisés : durant la seconde guerre mondiale, le gouvernement britannique distribua des millions de cachets d’amphétamines à sa population civile et à ses soldats (pas moins de 72 millions de comprimés distribués aux soldats britanniques) pour qu’ils tiennent le coup. Contrairement aux anabolisants, qui sont utilisés pendant les périodes d’entrainement, les amphétamines le sont plutôt juste avant les compétitions. L’utilisation des amphétamines par les sportifs date de 1936, mais l’interdiction de son utilisation par le CIO de 1968 !

Les effets des amphétamines apparaissent 1 à 2 heures après leur ingestion et durent quelques heures : diminution, parfois totale, de la fatigue musculaire, de la faim et de l’envie de dormir ; augmentation de la confiance en soi (sentiment d’invincibilité), de la mémoire et de la concentration, accélération de la réflexion et sentiment d’euphorie. Les personnes qui en prennent ont le sentiment d’être des surhommes et de pouvoir s’entrainer ou jouer plus longtemps sans ressentir de fatigue. L’abolition du signal d’alarme naturel qu’est la fatigue, entraine les sportifs a continué leur effort jusqu’à l’épuisement.

Mais attention, la descente est terrible ! Le contre coup est directement proportionnel aux effets positifs précédents, sauf qu’ils sont inversés :

envie irrépressible de dormir et insomnie,
impatience, irritabilité, nervosité et agressivité ou accès de violence disproportionnée
perte de confiance en soi et dépression
vertiges
maux de tête et fatigue intellectuelle
hypertension, palpitations cardiaques et infarctus du myocarde
crampes
perte de poids
mouvements incontrôlés et dyskinésies tardives
confusion, délire, paranoïa et hallucinations psychotiques
dépendance (qui pousse à renouveler la prise d’amphétamines) et tolérance (qui nécessite d’augmenter les doses pour avoir les mêmes effets)
le dépassement des limites du corps peut entrainer une issue fatale par épuisement général du sportif (décès d’un cycliste sur le tour de France, Tom Simpson, notamment)
les signes cliniques de « l’amphétaminé » type sont : perte de la vision, bouche sèche, chair de poule, nausées, érection, froideur des extrémités, visage enxieux, grincement des dents, nez pincé, palpitations, pupilles dilatées et sudation.

Narcotiques

La nicomorphine a été rajouté.

Rappels :

Les dérivés de l’ Opium (Fentanyl, morphine, héroïne, Méthadone, Tramadol, codéine…) furent développés pour leurs propriétés analgésiques et antalgiques, très utiles dans la lutte contre la douleur. Ces molécules provoquent aussi un relâchement musculaire et une diminution générale de la sensibilité. La prescription de ces médicament stupéfiants a rapidement été restreinte à cause de leurs très nombreux effets indésirables.Ils pourraient donc être détournés par les sportifs pour lutter contre le trac, le stress afin de gommer les enjeux de la compétition, pour diminuer la douleur.

Principalement, il faut signaler le risque majeur de dépendance (envie irrépressible d’en reprendre, plus le produit entraine un effet rapidement, plus ce besoin irrépressible revient tôt) et de tolérance (nécessité d’augmenter les doses pour avoir les mêmes effets). Attention au risque de dépression cardio-respiratoire en cas de surdosage.

Attention, une nouvelle mise à jour de la liste des produits dopants pourrait être émise en cours d’année. A vous sportifs, de vous tenir au courant…

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